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胡蘿蔔子素2,4,5-TMBA之絕對生物可利用率

為了解決tmax二手的問題，作者吳毅凱 這樣論述：

胡蘿蔔子素 (2,4,5-Trimethoxybenzaldehyde, 2,4,5-TMBA)為胡蘿蔔子中之抗發炎成分，我們過去的研究也發現2,4,5-TMBA具有抑制脂肪細胞3T3-L1生長及分化的作用，然而2,4,5-TMBA於生物體內實際被吸收利用之程度則了解甚少。本實驗目的在探討2,4,5-TMBA之口服生物可利用率，了解2,4,5-TMBA實際可被生物吸收利用的程度。實驗以Sprague-Dawley rats (SD rats, 七週齡. 體重220 g) 為模式，將2,4,5-TMBA溶解於DMSO並以口服 (劑量: 100 mg/kg bw) 及靜脈注射 (劑量: 10 m

g/kg bw) 等兩種途徑給予動物並探討血液中2,4,5-TMBA濃度與時間變化之關係、各組織分佈及糞便、尿液排除的狀況，藉此評估2,4,5-TMBA之口服生物可利用率。結果顯示，口服組2,4,5-TMBA於血液中的最大濃度(maximum concentration, Cmax)為3.51 ± 1.17 µg/mL、總吸收量(area under curve, AUC)為116.10 ± 62.49 min  µg/mL、達到最大濃度所需的時間(time of maximum concentration, Tmax)為18.33 ± 4.08 min、半衰期(T1/2)為28.10 ±

9.72 min，靜脈注射組血液中的Cmax為2.19 ± 0.99 µg/mL、AUC為18.49 ± 15.06、半衰期為7.03 ± 2.77 min，並根據上述藥物動力學參數計算2,4,5-TMBA之口服生物可利用率為62.77%。分佈試驗顯示2,4,5-TMBA在給予動物後的一小時即於心臟、肝臟、腎臟、小腸及大腸達到最大濃度，濃度分別為0.472、0.460、0.302、7.087與1.363 (µg/g)，胃部組織則於給藥後的0.5小時達到最大濃度 211.661 (µg/g)。排除試驗顯示2,4,5-TMBA在0-4小時及8-12小時兩個區段於糞便中排除濃度最高，分別為0.721

± 1.255與0.621 ± 1.193 (µg/g)，尿液則於0-4小時排除濃度最高，濃度為0.468 ± 0.261 (µg/mL)，而於4-8、8-12、12-24小時濃度分別為0.181 ± 0.079、0.136 ± 0.077、0.046 ±0.047 (µg/mL urine)，顯示隨時間增加尿液中2,4,5-TMBA濃度有逐漸降低的趨勢。